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| 形態(tài) | 固體 |
| 純度 | ≥98% |
| 存儲(chǔ)條件 | 密封避光保存,2-8℃ |
| 用途 | 實(shí)驗(yàn)室科研含量測定 |
| 注意事項(xiàng) | 本品應(yīng)在低溫干燥保存,特殊產(chǎn)品要在氮?dú)庀卤4?,長時(shí)間保存不當(dāng)含量會(huì)有所降低。 |
| 理化性質(zhì) | 本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期殺滅劑。用于抗氯喹惡性瘧及兇險(xiǎn)型瘧疾的治療,顯效迅速,近期療效好。肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí),峰值可達(dá)到0.8μg/ml左右,T1/2約為13小時(shí)。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,其抗瘧作用為青蒿素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)迅速,排泄快,靜注后24或72小時(shí)后大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果,蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。本品除對紅細(xì)胞內(nèi)期無性生殖體有強(qiáng)大的殺滅作用,尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死,且對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效,以蟲齡1周的童蟲對藥物最敏感,對雌蟲作用較雄蟲明顯,即期療效良好。適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險(xiǎn)型瘧)的療效較佳,效果確切,顯效迅速,近期療效可達(dá)100%。用藥后2日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲轉(zhuǎn)陰并退燒。復(fù)燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進(jìn)一步降低復(fù)燃率。臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人,進(jìn)行對癥處理,取得較好療效。退熱效應(yīng)一般在肌注后半小時(shí)左右即開始出現(xiàn),體溫呈梯形逐漸下降,4~6小時(shí)左右再逐漸回升,無體溫驟降的現(xiàn)象,退熱作用穩(wěn)定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。 |
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