棉酚是一種黃色的酚類化合物,天然存在于錦葵科的某些植物中,其化學(xué)結(jié)構(gòu)由Adams等于1938年闡明,為2.2′聯(lián)二萘-8,8′二羥基醛-1,1′,6.6′7.7′六羥基-5,5′二異丙基-3-3′二甲基,分子量518.54。棉酚有兩種光學(xué)異構(gòu)體,先從棉簇植物中分離出消旋體,然后從桐棉植物中分離出右旋體,再從海島棉提出左旋體。研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細(xì)胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等,IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L,對細(xì)胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性,消旋棉酚的細(xì)胞殺傷作用可能在左旋的異構(gòu)體部分,左旋棉酚效果好,毒副反應(yīng)小。棉酚制劑主要有3種:精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌,其主要代謝場所是肝臟。同位素標(biāo)記棉酚的生物半衰期為48小時,心、脾、腎、腎上腺、垂體、肌肉和睪丸等組織放射高峰見于4~9天。給藥后1天,組織積貯總量為投入劑量的12.5%,此時除腸道內(nèi)容物所含放射性最高外,各組織活性依次為:胃、腸道、肝、心、腎、脾、肺、血、肌肉、脂肪、睪丸和腦。