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四環(huán)素是一種有機(jī)化合物,分子式為C22H24N2O8,本身及其鹽類都是黃色或淡黃色的晶體,在干燥狀態(tài)下極為穩(wěn)定,除金霉素外,其他的四環(huán)素族的水溶液都相當(dāng)穩(wěn)定。四環(huán)素族能溶于稀酸、稀堿等,略溶于水和低級醇,但不溶于醚及石油醚。四環(huán)素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四環(huán)素。四環(huán)素族抗生素有共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)母體。金霉素和土霉素都是四環(huán)素的衍生物,前者是氯四環(huán)素(Chlortetracycline) ,后者是氧四環(huán)素(oxyeracyein),四環(huán)素族均為酸堿兩性化合物。
1、藥理作用
鹽酸四環(huán)素是廣譜抗生素,對多數(shù)革蘭陽性與陰性菌有抑制作用,高濃度有殺菌作用,并能抑制立克次體、沙眼病毒等,對革蘭陰性桿菌作用較好。其作用機(jī)制主要是阻止氨?;c核糖核蛋白體的結(jié)合,阻止肽鏈的增長和蛋白質(zhì)的合成,從而抑制細(xì)菌的生長,高濃度時也有殺菌作用。
2、耐藥機(jī)制
由于四環(huán)素類抗生素被長期廣泛用于治療人及動物的細(xì)菌感染,導(dǎo)致近年來不斷出現(xiàn)耐藥菌株。其耐藥機(jī)制主要有3種:通過外排泵的主動外排四環(huán)素(如蛋白質(zhì)tet A);通過細(xì)菌核糖體保護(hù)作用(如蛋白質(zhì)tet M)將四環(huán)素從30S亞基上解離;對四環(huán)素的酶解作用。
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