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洛美沙星(lomefloxacin)化學(xué)名為 l-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸,灰白色至黃色晶體,分子式為C17H19F2N3O3,分子量為351.34800,密度為1.342 g/cm3,熔點(diǎn)為239-240ºC,沸點(diǎn)為542.7ºC at 760 mmHg。臨床上主要對(duì)尿路、呼吸道、腸道感染有效。
1、合成方法
以2,3,4,5-氟苯甲酸為原料,經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯縮合,然后脫羧生成四氟苯甲?;宜嵋阴?,接著和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下縮合得到烯鍵,和乙胺反應(yīng)以取代乙氧基,在氫化鈉作用下環(huán)合生成喹啉環(huán)衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反應(yīng),得到洛美沙星。
2、用途
為長(zhǎng)效喹諾酮類(lèi)口服抗菌藥。通過(guò)抑制細(xì)菌DNA回旋酶、使細(xì)菌停止生長(zhǎng)而發(fā)揮抗菌作用。抗菌譜廣,高效,安全,代謝穩(wěn)定,耐受性好。因和茶堿無(wú)交叉作用,對(duì)氣喘患者兼用無(wú)禁忌,故特別適合老年人使用??捎糜诤粑栏腥尽⊙Y、腸炎、尿路感染、婦科疾病感染、眼及口腔感染,還可于手術(shù)后預(yù)防感染。
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