氯吡脲的作用機(jī)制是非全身性的(non-systemic)，用葡萄、蘋果與獼猴桃樹進(jìn)行的代謝實(shí)驗(yàn)顯示活性成份在植物體內(nèi)沒有明顯的轉(zhuǎn)運(yùn)作用發(fā)生。氯吡脲在這三種植物中的代謝途徑是相似的，該途徑中可能首先是苯基的3或4-位被羥基化，而后產(chǎn)生的酚羥基接著與糖基發(fā)生結(jié)合作用?？梢哉J(rèn)為氯吡脲代謝中的殘留物是母體化合物，即氯吡脲自身。

大鼠經(jīng)口實(shí)驗(yàn)顯示，口服攝入的氯吡脲可迅速為消化道吸收，吸收后可很快被排出。48小時(shí)內(nèi)，44-70%的劑量可隨尿排出（尿排半衰期約14小時(shí)），13-28%的劑量可隨糞便排出（糞排半衰期約16小時(shí)）?？诜z入7日后，殘留在大鼠（尸）體內(nèi)的氯吡脲的劑量小于2%。用放射性C-14標(biāo)記的氯吡脲(100 mg/kg)試驗(yàn)時(shí)，7日后大鼠組織中放射性殘留程度為：肝(0.2-1.2 mg equiv./kg) > 腎(0.1-0.8 mg equiv./kg) > 脂肪(0.03-0.45 mg equiv./kg)。

氯吡脲在大鼠體內(nèi)的代謝途徑與在植物內(nèi)的類似。主要是對(duì)苯環(huán)的羥基化，產(chǎn)生酚（即羥基氯吡脲），然后再迅速地形成硫酸酯結(jié)合物，經(jīng)尿排出。羥基氯吡脲則通過糞便排出。多羥基化或其他對(duì)羥基官能團(tuán)的修飾（如甲基化、葡糖醛酸結(jié)合）也有發(fā)生，但比例較低?？偟膩碚f，代謝反應(yīng)主要發(fā)生在苯環(huán)一側(cè)，而很少發(fā)生在氯代吡啶環(huán)上。

氯吡苯脲是一種高活性的化合物，在促進(jìn)植物細(xì)胞分裂和增大的同時(shí)，對(duì)植物的副作用也逐漸被發(fā)現(xiàn)?！靖弊饔玫恼f法后被證明是謠言】但是如今有中國(guó)農(nóng)科院的專家說：“膨大劑本身有害，如果使用不得當(dāng)，會(huì)對(duì)植物和瓜果產(chǎn)生不良影響，但是不會(huì)危害人體健康。”【此處沒有出處，疑為謠言】專家研究發(fā)現(xiàn)：膨大劑主要作用是加強(qiáng)細(xì)胞分裂，增加細(xì)胞數(shù)量，加速蛋白質(zhì)的合成促進(jìn)器官形成。提高花粉可孕性，增加果實(shí)數(shù)量提高產(chǎn)量。改善作物品質(zhì)，提高商品性。誘導(dǎo)單性結(jié)實(shí)，刺激子房膨大，防止落花落果，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，提高含糖量等。